Antidepresszánsok - Milyen gyógyszerek vannak?

Szinonimák

Thymoleptic, angol: antidepresszáns

meghatározás

Az antidepresszáns antidepresszáns hatású pszichotróp gyógyszer. A depresszión kívül, pl. Szorongás és rögeszmés-kényszeres rendellenességek, pánikrohamok, krónikus fájdalom, étkezési rendellenességek, önzetlenség, alvászavarok és poszt-traumás stressz szindróma.
Számos különféle hatóanyag-osztály létezik, amelyek különböznek egymás hatását illetően, fő hatása, mellékhatásai és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásuk tekintetében.
Az antidepresszánsok hangulatjavító és stimuláló hatásúak lehetnek, de szorongást enyhítő és nyugtató hatásúak is lehetnek.

Osztályozás

Az antidepresszánsok besorolása a hatásmechanizmusukon alapul.
Kivétel: "triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok„(TZA). Kémiai szerkezetük miatt nevezték el őket. Funkciójukban úgynevezett "nem szelektív monoamin visszavétel-gátlók„(NSMRI).
Csak a legfontosabb osztályokat soroljuk fel.

• Triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok (TCA-k):
  • amitriptylin
  • A klomipramin
  • doxepinsó
  • Az imipramin
  • nortriptyline
• Szelektív szerotonin visszavétel-gátlók (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • fluoxetin
  • A paroxetin
  • A szertralin
• Norepinefrin és szerotonin újrafelvétel inhibitorok (NSRI):
  • Duloxetin
  • A venlafaxin
• Beta2 adrenoreceptor antagonisták:
  • mianserinnel
  • mirtazapin
• MAO (monoamin-oxidáz) inhibitorok:
  • Tranilcypromin
  • moklobemid

Triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok

A triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok nem-szelektív monoamin-újrafelvétel-gátlók (NSMRI-k). Ezekre a két csoportra osztják őket jellegzetes kémiai szerkezetük alapján. Az adócsatornák blokkolásával nem specifikusan gátolják a noradrenalin és a szerotonin újbóli felvételét a szinaptikus résből az idegsejtekbe.
Az előkészítéstől függően erősebb hatást mutatnak a noradrenalin vagy szerotonin transzporterekre. A szinapszisban az adók fokozott koncentrációja növeli a jelátvitelt, és így a hajtást javító (főleg a norepinefrin miatt) és a hangulatjavító (főleg a szerotonin miatt) hatást érjük el. Ugyanakkor a készítmények számos más receptorhoz kötődnek, ami magyarázza azok mellékhatásainak széles skáláját.
A triciklusos antidepresszánsok közé tartozik az amitriptilin, a klomipramin és az Nortriptilin. Míg az amitriptilinnek további alvást serkentő hatása van, különösen alvási rendellenességekkel küzdő depressziós betegekben, a klomipraminnak erős szorongásgátló hatása van, és az Nortriptilinnek erős hajhajtást fokozó hatása van.
A tetraciklusos antidepresszánsok közé tartozik a maprotilin, a mianserin és a mirtazapin. Az antidepresszáns hatás mellett az utóbbiak mindenekelőtt alvást elősegítő hatással rendelkeznek.

Szelektív szerotonin visszavétel-gátlók (SSRI)

A szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) csak megakadályozzák a szerotonin újbóli felvételét a szinaptikus hasadékból, ezért erős hangulatjavító hatásuk van.
Mivel nem kötődnek számos más receptorhoz egyidejűleg, alacsonyabb a mellékhatások spektruma, és jobban tolerálhatók, mint a triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok. Ez az oka annak, hogy ma az egyik legfontosabb antidepresszáns.
Használhatók szorongás, rögeszmés-kényszeres rendellenességek és étkezési rendellenességek kezelésére is.
Az SSRI-k közé tartozik a citalopram, az escitalopram, a fluoxetin, a paroxetin és a sertralin. Németországban a leggyakrabban felírt SSRI a citalopram. Ez jobb, mint a többi készítmény, különösen a többi gyógyszerrel való gyengébb kölcsönhatás szempontjából.

Citalopram

A citalopram a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI) csoportjába tartozik. Az elmúlt években ez volt a leggyakrabban alkalmazott antidepresszáns Németországban.
A citalopram az idegsejtek szerotonin transzporteréhez kötődik, amelyek felelősek az adó újraindításáért. Ennek eredményeként a szinaptikus résben magasabb szerotonin koncentráció érhető el, ami megfelel a hangulatjavító és antidepresszáns hatásnak.
Ezenkívül nem kötődnek a központi idegrendszer más receptoraihoz, ez magyarázza a mellékhatások jelentősen alacsonyabb spektrumát a triciklusos antidepresszánsokhoz képest. Ennek ellenére emésztőrendszeri panaszok (émelygés, hányás és hasmenés) és libidó elvesztése (szexuális vágy) fordulhatnak elő a kezelés során.
Számos egyéb mellékhatás is lehetséges. Ezenkívül a beteg félelemérzéke kezdetben jelentősen megnőhet a kezelés első néhány napjában. Az egyidejű hajtóerősítő hatás miatt a kezelés kezdetén megnő az öngyilkosság kockázata a beteg számára.

További információ a témáról: Citalopram

Cipralex®

A Cipralex® gyógyszer az escitalopram hatóanyagot tartalmazza. Ez a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI) csoportjába tartozik és szerkezetileg hasonló a citalopramhoz.
Amellett, hogy depresszióra alkalmazzák, a Cipralex® pánik, szorongás és rögeszmés-kompulzív rendellenességek kezelésére is felírható. A sikeres kezelés érdekében a kezelést néhány hónapig folytatni kell.
Az escitalopram azáltal, hogy növeli a központi idegrendszer szerotonin szintjét, blokkolja az idegsejtek szerotonin transzportereit. A megnövekedett szerotonin szint hangulatjavító hatású. Ugyanakkor a fellépő mellékhatások nagyrészt a megváltozott szerotonin koncentrációknak tudhatók be.
A citalopramhoz és a fluoxetinhez hasonlóan lehetséges a testváltozás (étvágyváltozás miatt), fejfájás, alvászavarok, szédülés (hasmenés, székrekedés, hányinger, hányás) és szexuális zavarok (ejakulációs rendellenességek, impotencia).

fluoxetin

A fluoxetin szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló (SSRI). A hatóanyag a központi idegrendszer szerotoninszintjének emelkedéséhez vezet, amelynek hangulatjavító hatása van.
A hosszú ideje alkalmazott triciklusos antidepresszánsokhoz képest az SSRI-ket nagyobb terápiás tartomány jellemzi (túladagolás esetén a súlyos mellékhatások alacsonyabb kockázata) és a mellékhatások kisebb spektruma jellemzi.
Gyakori mellékhatások: szexuális diszfunkció (libidó elvesztése) és panaszok a gyomor-bélrendszerben (hányinger, hányás).
A terápia kezdetén a megnövekedett szerotonin szint szintén fokozott félelmet és fokozott érzékenységet okozhat. A hangulatjavító hatás késleltetett megjelenése miatt néhány hét után fokozott az öngyilkosság kockázata a beteg számára. Sürgősen szükség van a kezelőorvos rendszeres ellenőrzésére.

Szelektív szerotonin és noorepinefrin visszavétel-gátlók (SSNRI)

A szelektív szerotonin és noradrenalin visszavétel-gátlók (SSNRI-k) csak a szerotonin és a noradrenalin transzportereket gátolják, amelyek felelősek az adóegységeknek a szinaptikus hasadékból történő újbóli felvételéért.
Nem kötődnek vagy csak nagyon gyengén kötődnek más receptorokhoz. Ezért, összehasonlítva a triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsokkal, alacsonyabb mellékhatások spektruma és jobb tolerálhatóság jellemzi.
Az SSRI-kkel együtt tehát ők az első választás a depresszió kezelésére. Elsősorban azoknak a betegeknek ajánlottak, akik olyan hangulatot nyújtanak, amely javítja a hangulatot, valamint olyan indikációt, amely növeli az érzelmeiket. Meg kell azonban jegyezni, hogy az ingerlést fokozó hatás előfordulhat a hangulatjavító hatás előtt, ami a terápia kezdetén megnöveli az öngyilkosság kockázatát. Ezért a kezelő orvosnak rendszeresen ellenőriznie kell, különösen az SSNRI-kezelések kezdetén.
Az SSNRI-k főként venlafaxint és duloxetint tartalmaznak. Az SSRI-khez hasonlóan az antidepresszáns terápián kívül szorongás, rögeszmés-kényszeres és étkezési rendellenességek kezelésére is felhasználhatók.

A venlafaxin

A venlafaxin a szelektív szerotonin noradrenalin visszavétel-gátlók (SSNRI) csoportjába tartozik. A szerotonin- és noradrenalin-transzporterek blokkolásán kívül nem kötődik más receptorokhoz, ezért kevesebb mellékhatást okoz, mint a triciklusos antidepresszánsok. Mivel a noradrenalin transzporterekhez további kötés kötődik, erős hajtóerősítő hatással rendelkezik. Ezért elsősorban azoknak a betegeknek ajánlott, akiknek megnövekedett indikációja van, és ez az első választás.Amellett, hogy depresszió kezelésére használják, kifejezetten szorongásos rendellenességekre (generalizált szorongásos zavar, társadalmi szorongásos zavar, pánikbetegség) is felírható.
A venlafaxinnal végzett kezelés mellékhatásai hasonlóak az SSRI-kkel végzett kezelésekhez. Nagyon gyakran a betegek szédülést, fejfájást, hányingert és szájszárazságot tapasztalnak. Ezen felül lehetséges az étvágycsökkenés (valószínűleg súlycsökkenéssel), szexuális rendellenességek, gastrointestinalis panaszok, valamint látási és alvási rendellenességek.

α2 adrenoreceptor antagonisták

Az aktivált alfa2 receptorok általában biztosítják a neurotranszmitterek csökkentett felszabadulását. Az úgynevezett a2-adrenoreceptor-antagonisták blokkolják az alfa2-receptorokat, ami azt jelenti, hogy elveszítik aktivitását és ezáltal gátló hatást gyakorolnak az adóegységek felszabadulására. Ennek eredményeként fokozódik a neurotranszmitterek felszabadulása.
Az α2-adrenoreceptor antagonisták csoportjába tartozik a mianserin és a mirtazapin.
Az α2 receptorokon keresztül kifejtett hatáson túlmenően a szerotonin és a norepinefrin megnövekedett mennyiségéhez vezethetnek azáltal, hogy blokkolják a transzmitterek újbóli felvételére szolgáló csatornákat. Ezért a tetraciklusos antidepresszánsok közé tartoznak. Ezen hatóanyagok különleges tulajdonsága az erős alvást elősegítő hatásuk. Ezért elsősorban depressziós, kísérő alvási rendellenességben szenvedő betegeknek írják őket.

mirtazapin

Kémiai szerkezete miatt a mirtazapin a tetraciklusos antidepresszánsok osztályába tartozik.
A szerotonin és noradrenalin transzporterek enyhe blokkolásán keresztül az idegsejtekben az adóegységek újraindulása érdekében az idegsejteken található α2 receptorokhoz is kötődik, ami növeli az adóegységek (ideértve a noradrenalin, a szerotonin és a hisztamin) felszabadulását.
Mivel a norepinefrin és a szerotonin a szinaptikus résbe fokozottan engedi fel a hatást, lendületet javító és hangulatjavító hatású. Mivel a mirtazapin erősen kötődik a histaminerg idegsejtek α2-receptoraihoz (a hisztaminot felszabadító idegsejtek), erős alvást elősegítő hatása van.
Ezért a depresszió és az ahhoz kapcsolódó alvási rendellenességek kezelésére az elsődleges szer és gyakran felírják.
Más antidepresszánsokhoz képest a mirtazapin jobban tolerálható és kevesebb mellékhatással rendelkezik.
Ennek ellenére számos mellékhatás lehetséges, elsősorban a megnövekedett szerotonin szint miatt.Míg olyan mellékhatások, mint álmatlanság, nyugtalanság, étvágytalanság és szexuális rendellenességek, sokkal ritkábban fordulnak elő, a betegek gyakran az étvágy és a test növekedéséről, a súlyos fáradtságról és a szájszárazságról számolnak be.

MAO (monoamin-oxidáz) inhibitorok

A MAO-gátlók a monoamin-oxidáz gátlásával működnek. Ez egy enzim, amely széles körben elterjedt a testben és felelős számos transzmitter lebontásáért (beleértve a norepinefrin, a szerotonin, a dopamin).
Az adókkal szembeni affinitástól függően különbséget kell tenni a monoamin-oxidázok két különböző formája között (A / B). Az adóegységek gátolt lebomlása miatt a központi idegrendszerben nagyobb mennyiségű adó szabadul fel a jelátvitel során.
Két különböző gyógyszert használnak a depresszió kezelésére: tranil-cipromint és moklobemidet. Mellékhatásaik széles köre miatt főleg a terápiás rezisztencia (a fent említett hatóanyagcsoportokkal együtt) depresszió kezelésére használják.
A tranil-cipromin visszafordíthatatlanul gátolja a MAO-A-t és a MAO-B-t, ezért különösen erős hatása van. Növekszik az összes adó-koncentráció. Ehelyett a moklobemid csak a MAO-A reverzibilis gátlásához vezet. Ezért a noradrenalin és a szerotonin transzmitterek lebontása gátolt, ami egy antidepresszáns hatásnak felel meg.

További információ a témáról: MAOI

Egyéb antidepresszánsok

• Lítiumsók: Lítium-sókat, például lítium-karbonátot, lítium-acetátot, lítium-szulfátot, lítium-citrátot és lítium-orotátot használnak terápiásan különböző hangulatzavarok mint egy bipoláris zavar vagy a depresszió használt.

• Johannis gyógynövények: Az orbáncfű összetevői hypericin és hiperforin feltehetően van antidepresszáns hatások.

Az antidepresszánsok mellékhatásai

Minden antidepresszánst a lehetséges mellékhatások széles köre jellemzi. Ezek különösen a terápia kezdetén fordulnak elő, és a kezelés folyamán eltűnnek. Mivel az antidepresszáns hatás néhány hét elteltével késik, ezek a mellékhatások gyakori oka a kezelés idő előtti leállításának.
Különösen sok mellékhatás, amelyek közül néhány súlyos, a triciklusos antidepresszánsokkal (amitriptilin, klomipramin, nortriptilin) ​​történő kezelés során fordul elő. Ennek oka az, hogy a szerotonin és noradrenalin transzporterekkel szembeni affinitása mellett ezek a hatóanyagok a test számos más receptorához is kötődnek. Ennek eredményeként lehetséges a szívműködés zavara, a vérnyomás eltérése, a súlyos súlygyarapodás (az étvágy növekedése miatt), valamint a szájszárazság, a székrekedés és számos egyéb mellékhatás.

Ezzel szemben a fennmaradó visszavétel-gátlók kizárólag a test szerotonin- és noradrenalin-transzportereire kötődnek. Ennek eredményeként mellékhatásaik csak a megnövekedett adó-koncentrációkkal magyarázhatók. Gyakori mellékhatások: szexuális diszfunkció (libidó elvesztésével), gyomor-bélrendszeri panaszok, fáradtság és a testváltozás.
A MAO-gátlók, amelyeket elsősorban nehéz depresszióban alkalmaznak, és amelyeket nehéz kezelni, széles körű mellékhatásokkal is rendelkeznek, mivel az összes adó nagy részét érintik.

További információ a témáról: Az antidepresszánsok mellékhatásai